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1.奥美拉唑在胃中不稳定,临床上用奥美拉唑肠溶片,在肠道内释药机制是
A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放
B.通过包衣膜溶解使药物释放
C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放
2.静脉注射药效最快,常用作急救、补充体液和提供营养之用,一般能作为静脉注射溶液的是
A.乙醇溶液
B.混悬型注射液
C.O/W型乳剂
D.W/O型乳剂
E.油溶液
3.以共价键方式结合的抗肿瘤药物是
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喹
D.环磷酰胺
E.普鲁卡因
4.盐酸普鲁卡因降解的主要途径是
A.水解
B.几何异构化
C.氧化
D.聚合
E.脱羧
5.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是
A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂
B.洛伐他汀结构中含有内酯环
C.洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构
D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用
E.洛伐他汀具有多个手性中心
答案及解析
1.【答案】B
【解析】肠溶片的释药机制在肠道中,衣膜溶解,药物释放。
2.【答案】C
【解析】静脉注射必须是水溶液或者O/W型乳剂,血液的大部分成分为水。因此,要与水能混溶,而乙醇溶液具有刺激性。
3.【答案】D
【解析】本题考查的是共价键的结合方式。共价键键和类型多发生在化学治疗药物的机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺,除此之外用排除法选择只有环磷酰胺是抗肿瘤药物,尼群地平为钙通道阻滞剂,氯喹为抗疟药,普鲁卡因为局麻药。
4.【答案】A
【解析】本题考查盐酸普鲁卡因结构,其含有酯键,盐酸普鲁卡因的水解可作为酯类药物水解的代表。
5.【答案】D
【解析】洛伐他汀是天然来源的HMG-CoA还原酶抑制剂;洛伐他汀是个前药,结构中含有内酯环,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性;其分子内含有8个手性中心。
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(编辑:图小鑫)