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    2020军队文职专业科目备考:肾上腺素受体激动药构效关系及分类(药

    2020-01-16 10:57 军队文职网 来源:安徽华图

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      2020军队文职专业科目备考:肾上腺素受体激动药的构效关系及分类(药学)

      1.苯环上的取代

      苯环3、4位碳上的氢原子被羟基取代的化学结构被称为儿茶酚结构,故具有儿茶酚结构的肾上腺素、去甲肾上腺素(NA)、异丙肾上腺素和多巴胺等药物,被称为儿茶酚胺类肾上腺素受体激动药,在外周产生明显的a、β受体激动作用,易被COMT灭活,对中枢作用弱,作用时间短。而非儿茶酚胺类药物,如果去掉一个羟基,作用时间延长,其外周作用减弱,如间羟胺。去掉两个羟基,口服生物利用度增加,外周作用缓和而持久,中枢作用加强,如麻黄碱。

      2.碳链上的取代

      a碳原子上氢被甲基取代,MAO的代谢被阻碍,作用时间延长;易被摄取-1摄入神经末梢内,促进递质释放,如间羟胺和麻黄碱。a碳和β碳如被其他基团取代,可形成光学异构体。在a碳上形成的左旋体,外周作用较强,如左旋去甲肾上腺素比右旋体作用强10倍以上;在a碳上形成的右旋体,中枢兴奋作用较强,如右旋苯丙胺的中枢作用强于左旋苯丙胺。

      3.氨基上的取代

      氨基上氢原子被其他基团取代,药物对a、β受体选择性发生变化。NA氨基末端的氢被甲基取代,则为肾上腺素,可增加对β1受体的活性;被异丙基取代,则为异丙肾上腺素,可进一步增加对β1、β2受体的作用,而对a受体的作用逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强。

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    (编辑:时福林)

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