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1.关于紫衫醇的说法，错误的是
A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物
B.在其母核中的3，10位含有乙酰基
C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂
D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物
E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素
2.器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素，同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是
A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合
B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢
G.利福平改变了环孢素的体内组织分布量
D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制
E.利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快
3.关于克拉维酸的说法，错误的是
A.克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异唑环并合而成，环张力比青霉素大，更易开环
B.克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效
C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染
D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时，可使头孢菌素类药物增效
E.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂
4.在水溶液中不稳定，临用时需现配的药物是
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸氯丙嗪
D.青霉素钠
E.硫酸阿托品
5.布洛芬的药物结构为
，布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是
A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内消除率大
答案及解析
1.【答案】C.
解析：紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，例如聚氧乙烯蓖麻油等助溶，常会引起血压舒张，血压降低及过敏反应等副作用。临床为光谱抗肿瘤药物，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。
2.【答案】B.
解析：器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素和泼尼松，在合并用了利福平后，使机体出现排斥反应，原因是利福平是肝药酶诱导剂，能增加肝微粒体酶的活性，其的药酶诱导作用增强了上述两药的代谢灭活。常见的肝药酶诱导剂还有：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、螺内酯。
3.【答案】C.
解析：临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸不可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染单独应用无效，通过β-内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆的结合，保护不耐酶的青霉素或头孢素类抗生素免遭破坏，使后者更多地进入作用部位，发挥其抗菌作用。
4.【答案】D.
解析：青霉素钠盐的在水溶液在室温下中不稳定、易分解，在临床上使用其粉针剂，需临用前现配。
5.【答案】B.
解析：因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R就越大。
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（编辑：sunmiaomiao）
