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1.下列药物中，在胃中容易吸收的有
A.戊巴比妥
B.麻黄碱
C.地西泮
D.咖啡因
E.茶碱
2.普鲁卡因与受体的键合方式包括
A.共价键
B.范德华力
C.偶极-偶极作用
D.静电引力
E.疏水性作用
3.以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
4.胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有
A.N-脱烷基化
B.脱氨反应
C.N-氧化反应
D.N-卤代反应
E.N-重排反应
5.下列哪些不属于微型胶囊的特点
A.药物的溶出速率随分散度的增加而增加
B.微囊能掩盖药物的不良嗅味
C.制成肠溶微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D.注射用微囊制剂能使药物浓集于耙区
E.微囊使药物高度分散，提高药物溶出速率
答案及解析
1.【答案】ADE
【解析】弱酸性药物巴比妥类、阿司匹林在胃中主要以分子形式存在，容易吸收。碱性极弱的药物，如咖啡因和茶碱，在酸性胃中解离也很少，主要在胃中吸收。
2.【答案】BCDE
【解析】普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力，羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用，叔胺N原子在生理条件下变成正离子，与受体产生静电引力，叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。
3.【答案】ABE
【解析】本题考查的是第I相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
4.【答案】ABC
【解析】胺类药物在体内代谢，当N原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时，容易脱去这些烷基。也可以脱去氨基使其旁边的C原子发生氧化生成醇或醛。此外，N原子也可以直接被氧化。
5.【答案】AE
【解析】药物微囊化的特点：①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性;④缓释或控释药物;⑤液体药物固态化;⑥减少药物配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。
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（编辑：图小鑫）
