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1.下列药物中，容易在肠道吸收的有
A.地西泮
B.奎宁
C.麻黄碱
D.氨苯砜
E.胍乙啶
2.下列药物中，对映异构体之间药理活性相反的是
A.哌西那朵
B.扎考必利
C.依托唑啉
D.异丙肾上腺素
E.氟卡尼
3.属于第Ⅱ相生物转化的反应有
A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的甲基化反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
4.以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
5.辅料的作用包括
A.赋形
B.提高药物稳定性
C.降低毒副作用
D.提高药物疗效
E.增加病人的用药顺应性
答案及解析
1.【答案】ABCD
【解析】弱碱性药物，如奎宁、地西泮、麻黄碱、氨苯砜，在胃中解离多，分子形式少，不容易吸收。但在肠道中，由于肠道pH升高，药物解离少，分子形式多，容易吸收。强碱性药物胍乙啶在胃肠道均容易解离，很难吸收。
2.【答案】ABCD
【解析】表示药物旋光性时，(+)代表右旋体，(-)代表左旋体;表示药物手性碳原子构型时，分别用R，S表示。其中，(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂，(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂;(+)-依托唑啉是抗利尿药，(-)-依托唑啉是利尿剂;(S)-扎考必利是5-HT3受体激动剂，(R)-扎考必利是5-HT3受体拮抗剂;(S)-异丙肾上腺素是β受体拮抗剂，(R)-异丙肾上腺素是β受体激动剂。氟卡尼的对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。
3.【答案】ABCDE
【解析】第Ⅱ相生物转化的反应主要包括与葡萄糖醛酸的结合反应，与硫酸的结合反应，与氨基酸的结合反应，与谷胱甘肽的结合反应，与乙酰化结合反应，与甲基化结合反应，因此答案选ABCDE。
4.【答案】ABE
【解析】本题考查的是第I相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
5.【答案】ABCDE
【解析】辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。辅料的作用包括赋形、提高药物稳定性、降低毒副作用、提高药物疗效、增加病人的用药顺应性。
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（编辑：图小鑫）
