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答案及解析
1.【答案】D.解析:部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,单用时与受体结合后只能产生较弱的效应,即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应,因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。完全激动剂是指对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1);反向激动剂是指对失活态的受体亲和力大于活化态。
2.【答案】B.解析:增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。罗格列酮是一强效的胰岛素增敏剂,它可使血糖控制在正常范围内时对内源性胰岛素的需求量减少,明显改善空腹血糖。C是相加作用,A、D是增强作用;E是协同作用。
3.【答案】C.解析:奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-R-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;(-)-S-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用,体内清除率大大低于(+)-R-异构体。
4.【答案】C.解析:药物警戒与药品不良反应监测区别:①监测对象不尽相同:前者涉及除质量合格药品之外的其他药品;后者是质量合格的药品。②工作内容不尽相同:前者涉及的内容更广泛,包括药品不良反应监测以及其他工作,如:、用药失误、药品滥用与误用等。③工作本质不同:前者是积极主动的开展药物安全性相关的各项评价工作,是对药品不良反应监测的进一步完善;后者集中在药物不良反应信息的收集、分析与监测等方面,相对被动。
5.【答案】B.解析:肝药酶诱导剂有灰黄霉素、巴比妥类,苯妥英钠、利福平。肝药酶抑制剂有酮康唑、氯霉素、氯丙嗪等吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁、异烟肼、红霉素类。
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