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1.地西泮的活性代谢物质
A.奥沙西泮
B.替马西泮
C.氯硝西泮
D.劳拉西泮
E.硝西泮
2.有关阿司匹林，下列说法正确的有
A.为水杨酸的酯化产物
B.在其分子中苯环的5位引入芳环，可使其抗炎活性增加
C.羧酸基团是产生解热、镇痛活性的必要结构药效团，若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系，可使活性消失
D.该类药物化学性质比较稳定，不宜分解
E.为选择性COX-2抑制剂
3.属于胰岛素增敏剂的药物有
A.二甲双胍
B.伏格列波糖
C.瑞格列奈
D.那格列奈
E.吡格列酮
4.增加药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂
B.对防止药物因受环境中的氧气、光线等影响，制成微囊或包合物
C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分，制成前体药物
E.对生物制品，制成冻干粉制剂
5.药剂学的任务包括
A.基本理论的研究
B.新剂型的研究与开发
C.新辅料的研究与开发
D.医药新技术的研究与开发
E.中药新剂型的研究与开发
答案及解析
1.【答案】AB
【解析】本题考查的是药物结构转化。地西泮在羧基ɑ-碳原子经代谢羟基化后，生成替马西泮或发生N-脱甲基和ɑ-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮。故答案选AB。
2.【答案】ABC
【解析】阿司匹林结构酯键不稳定，容易水解，所以贮存不当容易变质;其为非选择性的环氧合酶抑制剂，对COX-1和COX-2均有抑制作用，所以具有胃肠道副作用。
3.【答案】AE
【解析】胰岛素增敏剂有2种，一种是双胍类，如A选项药物，一种是噻唑烷二酮类，如E选项药物。
4.【答案】ABCDE
【解析】增加药物稳定性的方法较多，上述五个选项制成不同的剂型或前体药物的目的都是为了增加药物的稳定性。
5.【答案】ABCDE
【解析】本题考查的是药剂学的任务。药剂学的任务包括：基本理论的研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、制剂新机械和新设备的研究与开发、中药新剂型的研究与开发、生物技术药物制剂的研究与开发、医药新技术的研究与开发。故答案选ABCDE。
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（编辑：图小鑫）
